Nitrates: considérations pharmacocinétiques

James, P.E., Willis, G.R., Allen, J.D., Winyard, P.G. and Jones, A.M. (2015) Nitrate pharmacokinetics: Taking note of the difference. Nitric Oxide 48, 44-50

(voir l'abstract ici)

On sait que l’administration par voie orale de nitrate NO3- augmente, chez l’homme, les teneurs plasmatiques en nitrate NO3- et nitrite NO2-. Les études sur le sujet se sont accumulées dans les domaines de la physiologie et de la pathologie. Les effets bénéfiques concernent notamment la tension artérielle, l’activation/agrégation plaquettaire, les pathologies ischémiques. De même, par l’intermédiaire d’une augmentation de la concentration plasmatique en nitrite NO2-, l’administration par voie orale de nitrate NO3- modifie favorablement les performances lors de l’exercice [The potential of oral NO3- to modify exercise/performance via elevation of plasma nitrite concentration ([NO2-]) has been applied across a range of human test systems].

Cependant des discordances apparaissent parfois entre les résultats d’études consacrées aux effets ergogéniques des nitrates […discrepancies in performance trials] [Cf., par exemple, la précédente rubrique du 20 09 2015]. Les auteurs britanniques et australien [Cardiff et Exeter, Royaume-Uni; Melbourne, Australie] proposent ici de faire le recensement de tous les facteurs susceptibles de retentir sur la pharmacocinétique des nitrates, et d’expliquer ainsi les discordances éventuelles.

Les facteurs recensés sont les suivants:

I) Source, dose et volume

- source de NO3-: nitrate de potassium, KNO3, ou jus de betterave notamment,

- volume administré,

- dose administrée,

- voie d’administration: orale ou intraveineuse.

II) Tolérance

- qualité de l’observance,

- protocole agréable ou non pour le sujet,

- effets indésirables éventuels.

III) Régime

- restrictions ou considérations diététiques,

- jeûne,

- médications concomitantes,

- bains de bouche antibactériens

- chewing-gum

IV) Caractéristiques des participants

- sujet en bonne santé/ sportif/ patient,

- sportif entraîné ou non,

- génétique avec particularités individuelles affectant la pharmacocinétique des nitrates.

V) Caractéristiques de l’activité physique étudiée

- type de sport,

- en condition d’hypoxie ou de normoxie.

VI) «profilage» pharmacocinétique

- à quels moments sont effectués les contrôles sanguins ?

- quels contrôles des métabolites du NO au long de la journée?

VII) variations biologiques

- mesures des teneurs de base, avant la supplémentation,

- flux salivaire,

- production et concentration salivaires en nitrate et en nitrite,

- flore bactérienne buccale.

VIII) Analyse biochimique

- rapidité des transmissions des échantillons au laboratoire et des analyses,

- stockage des échantillons,

- effet de congélations et décongélations répétées.

IX) Timing

- quand faut-il procéder à l’administration d’une aide ergogénique à base de nitrate NO3-? Faut-il envisager qu’elle ait lieu au moment de la concentration plasmatique maximale en nitrate NO3-? Ou au moment de la concentration plasmatique en nitrite NO2-? [When to administer/consume a NO3- ergogenic aid? At peak NO2- or NO3- peak?].

- faut-il répéter en série les administrations orales de nitrate NO3- ?

Commentaire du blog

De nombreux facteurs interviennent dans la pharmacocinétique des nitrates. Il reste à préciser l’importance relative de chacun.

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